Dược lực học và dược động học của thuốc Lenvima 4mg

Dược lực học

• Lenvatinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase (RTK), ức chế có chọn lọc các hoạt động kinase của các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu, ngoài các con đường gây ung thư, các RTK liên quan bao gồm các thụ thể là yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu.
• Ngoài ra, lenvatinib có hoạt tính chống tăng sinh chọn lọc, trực tiếp trong các dòng tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt, được cho là do lenvatinib ức chế tín hiệu FGFR.

Dược động học

• Hấp thu: Hoạt chất Lenvatinib được hấp thu nhanh và chuyển qua đường uống. Nồng độ thuốc đạt đỉnh sau 1-4 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu nhưng khi dùng cùng thức ăn làm chậm độ hấp thu khoảng 2 giờ đến khi đạt nồng độ đỉnh.
• Phân phối: Lenvatinib liên kết với protein huyết tương người cao và dao động từ 98% đến 99% (0,3 – 30 μg / mL, mesilate). Liên kết này chủ yếu là với albumin với liên kết nhỏ với α1-acid glycoprotein và γ-globulin.
• Chuyển hóa: Lenvatinib được chuyển hóa chủ yếu qua đường tiêu hóa qua trung gian P450. Trong các microsome gan người, dạng khử methyl của lenvatinib (M2) được xác định là chất chuyển hóa chính.
• Thải trừ: Thời gian bản thải thuốc khoảng 28 giờ.

Công dụng của thuốc Lenvima 4mg

Thuốc Lenvima 4mg với hoạt chất lenvatinib được bộ y tế Việt Nam cấp phép phê chuẩn trong điều trị ung thư biểu mô tế bào gan HCC, trong các trường hợp không thể phẩu thuật cắt bỏ hoặc các phương pháp khác. Trong các trường hợp điều trị bằng thuốc đích Sorafenib thất bại cũng được các bác sĩ chỉ định điều trị thay thế bằng thuốc Lenvima (lenvatinib)

Trên thế giới hiện nay thuốc Lenvima cũng được sử dụng trong điều trị một số bệnh như:

• LENVIMA được sử dụng riêng để điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa (DTC) , một loại ung thư tuyến giáp không thể điều trị bằng iốt phóng xạ và đang tiến triển.
• LENVIMA được sử dụng cùng với một loại thuốc khác có tên là everolimus để điều trị cho người lớn mắc một loại ung thư thận gọi là ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (RCC) sau một đợt điều trị bằng một loại thuốc chống ung thư khác.

Tương tác thuốc

• Thuốc Lenvima chưa có báo cáo tương tác với các thuốc hay thực phẩm khác. Không có tương tác thuốc-thuốc đáng kể nào được mong đợi giữa lenvatinib và các chất nền CYP3A4 / Pgp khác.