Thuốc Nolvadex có hoạt chất chính là Tamoxifen 10mg được chỉ định điều trị ung thư vú ở phụ nữ. Thuốc Nolvadex được sản xuất bởi AstraZeneca Singapore Pte., Ltd. – Singapore. Rất nhiều khách hàng quan tâm đến công dụng, liều dùng, giá bán của thuốc Nolvadex.

Thông tin cơ bản về thuốc Nolvadex

• Thành phần chính: Tamoxifen 10mg
• Nhà sản xuất: AstraZeneca Singapore Pte., Ltd. – Singapore
• Số đăng ký: VN-20911-18
• Đóng gói: Hộp 3 vỉ x 10 viên
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim
• Nhóm thuốc: Điều trị ung thư vú

Thành phần của thuốc Nolvadex

• Hoạt chất chính: Tamoxifen 10mg
• Tá dược: Đường lactose, Tinh bột ngô, Tinh bột ngô cải tiến, Chất Magiê Stearate, Nước
• Bao phim: Methylhydroxypropylcellulose, Propylene glycol, Opaspray M-1-7111B (E171, E464), Nước

Dược lực học và dược động học 

Dược lực học

• Tamoxifen là một loại thuốc gốc triphenylethylene, không steroid, hiển thị một phổ phức tạp của chất đối kháng estrogen và tác dụng dược lý giống như chất chủ vận của estrogen trong các mô khác nhau. Ở bệnh nhân ung thư vú, ở cấp độ khối u, tamoxifen hoạt động chủ yếu như một antioestrogen, ngăn cản sự liên kết của estrogen với thụ thể estrogen. Trong tình huống lâm sàng, người ta công nhận rằng tamoxifen làm giảm mức cholesterol toàn phần trong máu và lipoprotein tỷ trọng thấp ở phụ nữ sau mãn kinh từ 10 – 20%. Tamoxifen không ảnh hưởng xấu đến mật độ khoáng của xương.

Dược động học

• Hấp thu: Sau khi uống, tamoxifen được hấp thu nhanh chóng với nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được trong vòng 4-7 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định (khoảng 300ng / ml) đạt được sau bốn tuần điều trị với 40mg mỗi ngày.
• Phân bố: Thuốc liên kết nhiều với protein với albumin huyết thanh (> 99%)
• Chuyển hóa: Chuyển hóa là bằng cách hydroxyl hóa, demethyl hóa và liên hợp, làm phát sinh một số chất chuyển hóa có đặc điểm dược lý tương tự với hợp chất gốc và do đó góp phần vào hiệu quả điều trị.
• Thải trừ: Sự bài tiết chủ yếu qua phân và thời gian bán thải khoảng bảy ngày đã được tính toán cho chính thuốc, trong khi đó đối với N-desmethyltamoxifen, chất chuyển hóa lưu hành chính, là 14 ngày

Công dụng – Chỉ định của thuốc Nolvadex

• Điều trị ung thư vú
• Điều trị vô sinh
• Phòng ngừa ban đầu ung thư vú ở phụ nữ có nguy cơ trung bình hoặc cao

Hướng dẫn sử dụng thuốc Nolvadex

Liều dùng

• Liều khuyến cáo: 1 viên/lần, 2 lần/ngày
• Có thể tăng lên 2 viên/lần nếu liều khuyến cáo không đáp ứng

 Cách sử dụng

• Nên uống sau khi ăn
• Không nhai hoặc bẻ mà nên nuốt trọn viên thuốc với nước
• Không nên tự ý tăng giảm liều mà cần theo sự chỉ định của bác sĩ

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Tamoxifene hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
• Không sử dụng đồng thời với liệu pháp anastrozole
• Điều trị vô sinh: Không sử dụng cho bệnh nhân có tiền sử cá nhân hoặc gia đình về các biến cố huyết khối tĩnh mạch vô căn được xác nhận hoặc một khiếm khuyết di truyền đã biết.
• Phòng ngừa chính của ung thư vú: Không dùng cho phụ nữ có tiền sử huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi hoặc những phụ nữ cần điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu loại coumarin

Thận trọng khi sử dụng thuốc Nolvadex

• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan
• Thai kỳ. Bệnh nhân tiền mãn kinh phải được khám kỹ trước khi điều trị về mọi chỉ định để loại trừ khả năng có thai
• Khi dùng cho phụ nữ tiền mãn kinh cần theo dõi thận trọng vì thuốc gây phóng noãn
• Do đó, việc sử dụng liệu pháp thay thế hormone hoặc thuốc tránh thai nội tiết uống để kiểm soát các tác dụng phụ của tamoxifen không được khuyến khích
• Nguy cơ VTE tăng gấp 2-3 lần đã được chứng minh ở những phụ nữ khỏe mạnh được điều trị bằng tamoxifen
• Khuyến cáo không dùng cho trẻ em, phụ nữ có thai và cho con bú
• Kiểm tra kĩ hạn sử dụng, số đăng kí của thuốc

Tương tác thuốc

• Khi dùng tamoxifen kết hợp với thuốc chống đông máu loại coumarin, tác dụng chống đông máu có thể tăng đáng kể. Khi bắt đầu sử dụng đồng thời, nên theo dõi cẩn thận bệnh nhân.
• Khi sử dụng tamoxifen kết hợp với các thuốc gây độc tế bào để điều trị ung thư vú, sẽ làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố huyết khối tắc mạch. Do sự gia tăng nguy cơ VTE này, nên xem xét điều trị dự phòng huyết khối cho những bệnh nhân này trong thời gian điều trị đồng thời với hóa trị liệu.
• Việc sử dụng tamoxifen kết hợp với anastrozole như một liệu pháp bổ trợ không cho thấy hiệu quả được cải thiện so với chỉ dùng tamoxifen.
• Vì tamoxifen được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4, nên cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc, chẳng hạn như rifampicin, được biết là gây ra enzym này vì nồng độ tamoxifen có thể bị giảm.
• Tương tác dược động học với chất ức chế CYP2D6, cho thấy sự giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa tamoxifen có hoạt tính, 4-hydroxy-Ndesmethyl-tamoxifen (endoxifen).
• Vì không thể loại trừ tác dụng giảm của tamoxifen, nên tránh dùng đồng thời với các chất ức chế CYP2D6 mạnh (ví dụ paroxetine, fluoxetine, quinidine, cinacalcet hoặc bupropion) bất cứ khi nào có thể.

Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Nolvadex

• U xơ tử cung
• Thiếu máu, giảm bạch cầu tiểu cầu
• Giữ nước
• Đau đầu, rối loạn cảm giác
• Đục thủy tinh thể, bệnh võng mạc
• Buồn nôn, mệt mỏi
• Phát ban da
• Rụng tóc
• Chảy máu âm đạo, Tiết dịch âm đạo